آزيترومايسين

آنتي باکتري ها

آزيترومايسين

مشخصات دارو

نام دارو: آزيترومايسين (Azithromycin HCI)

موارد و مقدار مصرف:

بزرگسالان و نوجوانان بزرگتر از 16 سال: ابتدا 500 ميلي گرم در روز اول دريافت کرده و سپس دوز 250 ميلي گرم از روز دوم تا پنجم ادامه يابد. دوز تجمعي کل 1.5 گرم است، يا در موارد تشديد COPD به صورت 500 ميلي گرم روزانه براي 3 روز مصرف شود.

بزرگسالان و نوجوانان بزرگتر از 16 سال: 500 ميلي گرم تک دوز در روز اول و سپس به صورت 250 ميلي گرم روزانه از روز 2 تا 5 ادامه يابد. دوز کل 1.5 گرم مي باشد. در موارد درمان وريدي، 500 ميلي گرم روزانه براي دو روز و سپس به صورت 500 ميلي گرم خوراکي روزانه براي 10-7 روز ادامه يابد. تبديل فرم وريدي به خوراکي بايد بر مبناي پاسخ باليني بيمار باشد.
کودکان بزرگتر از 6 ماه: mg/kg 10 (ماکزيمم 500 ميلي گرم) تک دوز خوراکي روز اول و سپس به صورت mg/kg 5 روزانه (ماکزيمم 250 ميلي‌گرم) از روز 2 تا 5 ادامه يابد.

بزرگسالان و نوجوانان بزرگتر از 16 سال: 1 گرم خوراکي تک دوز مصرف شود.

بزرگسالان: 500 ميلي گرم وريدي تک دوز براي 1 تا 2 روز و سپس 250 ميلي گرم روزانه براي 1 تا 2 روز و سپس 250 ميلي گرم روزانه براي 7 روز دريافت مي‌شود. تبديل فرم وريدي به خوراکي بسته به پاسخ باليني بيمار است.

کودکان بزرگتر از 6 ماه: mg/kg 30 خوراکي تک دوز يا mg/kg 10 خوراکي براي 3 روز يا mg/kg 10 خوراکي روز اول و سپس mg/kg 5 روزانه از روز 2 تا 5 ادامه يابد.

کودکان بزرگتر از 2 سال: mg/kg 12 خوراکي روزانه براي 5 روز.

بزرگسالان: 500 ميلي گرم يک ساعت قبل از عمل استفاده مي‌شود.

نوزادان- mg/kg 20 خوراکي روزانه براي 3 روز

بزرگسالان و نوجوانان: 1 گرم خوراکي به صورت تک دوز
نوزادان و کودکان: mg/kg 20 (ماکزيمم 1 گرم) خوراکي به صورت تک دوز

بزرگسالان و نوجوانان: 1.2 گرم خوراکي هفتگي به تنهايي يا همراه با ريفابوتين.
کودکان: mg/kg 20 خوراکي (ماکزيمم 1.2 گرم) هفتگي يا mg/kg 5 (ماکزيمم 250 ميلي گرم) خوراکي روزانه مصرف مي شود.
کودکان بزرگتر از 6 سال: ريفابوتين 300 ميلي گرم خوراکي روزانه نيز دريافت کنند.

بزرگسالان: 600 ميلي گرم خوراکي روزانه به همراه اتامبوتول mg/kg 15 روزانه مصرف مي شود.

بزرگسالان: 2 گرم خوراکي به صورت تک دوز 1 ساعت قبل يا 2 ساعت بعد از غذا استفاده مي شود.

مکانيسم اثر:

اثر ضد باکتريايي: دارو مشتق اريترومايسين بوده که به زير واحد S 50 ريبوزوم باکتريايي متصل شده و سنتز پروتئين را مهار مي کند. بسته به غلظت باکتريواستاتيک يا باکتريسيد است. بر ضد باکتريهاي گرم مثبت و گرم منفي هوازي و بيهوازي، بورليا بورگدوفري، کلاميديا تراکوماتيس، مايکوپلاسما پنومونيه و MAC مؤثر است.

فارماکوکينتيک:

جذب: به سرعت از دستگاه گوارش جذب شده، غذا سرعت و ميزان جذب دارو را به تأخير مي اندازد.
پخش: به سرعت در تمام بدن پخش شده و به راحتي به درون سلولها نفوذ مي کند؛ نفوذ خوبي به CNS ندارد. دارو در فيبروبلاست ها و فاگوسيتها تغليظ شده و به غلظتي بالاتر از پلاسما مي رسد. با تجويز دوز سرشار غلظت حداکثر و حداقل دارو بعد از 48 ساعت پايدار مي شود. بدون اين دوز بعد از 7-5 روز به غلظت پايدار مي رسد.
متابوليسم: متابوليسم قابل توجهي ندارد.
دفع: عمدتاً در صفرا و از طريق مدفوع دفع مي شود. کمتر از 10% دارو وارد ادرار مي شود. نيمه عمر نهايي دارو 68 ساعت است. برداشت و آزاد شدن دارو از بافت باعث اين نيمه عمر طولاني است.

موارد منع مصرف و احتياط:

حساسيت به دارو يا ساير ماکروليدها و يا ديگر ترکيبات فرمولاسيون.

ماکروليدها مي توانند باعث افزايش فاصله QT و آريتمي هاي بطني مانند torsade de pointes شوند. در بيماران با ريسک رپولاريزاسيون قلبي با احتياط استفاده شوند.
مصرف طولاني مدت دارو باعث عفونتهاي ثانويه قارچي يا باکتريايي از جمله اسهال ناشي از کلستريديوم ديفيسيل مي شود که حتي تا 2 ماه بعد از قطع دارو نيز رخ داده است. آزيترومايسين باعث پنهان شدن يا تأخير علائم سيفيليس يا گونوره مي شود.
در بيماران با سابقه بيماريهاي کبدي (هپاتوسلولار يا کلستاتيک) با احتياط استفاده شده و در صورت بيحالي، تهوع، استفراغ، دردهاي شکمي و تب مصرف دارو قطع شود.
در بيماران با نارسايي شديد کليوي (کليرانس کراتينين کمتر از ml/min 10 ) با احتياط استفاده شود.
ايمني و اثربخشي دارو در کودکان زير شش ماه مبتلا به اوتيت مديا، سينوزيت حاد باکتريايي يا پنوموني اکتسابي از جامعه و همچنين کودکان کوچکتر از دو سال با فارنژيت / تونسيليت اثبات نشده است.

اشکال دارويي:

Tablet: 250| 500mg
Capsule: 250| 500mg
Powder| For Solution: 2g
Powder| For Suspension: 100 mg/5ml| 200 mg/5ml

اطلاعات ديگر:

طبقه‌بندي فارماکولوژيک: ماکروليد آزاليد
طبقه‌بندي درماني: آنتيبيوتيک
طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده B
نام‌هاي تجاري: Zithromax

ملاحظات اختصاصي

قبل از اولين دوز، کشت و آزمايشهاي حساسيتي انجام شود. قبل از آماده شدن نتايج درمان شروع شود.
و يالهاي 500 ميلي گرمي با 8/4 ميلي ليتر آب استريل جهت تزريق رقيق شوند. تا حل شدن کامل دارو خوب تکان دهيد (غلظت mg/ml 100 بدست مي آيد). محلول رقيق شده را با حداقل 250 ميلي‌ليتر نرمال سالين يا نيم نرمال، دکستروز 5%، يا محلول رينگر مخلوط کنيد تا غلظت mg/ml 2-1 بدست آيد.

عوارض جانبی

اعصاب مرکزي: سرگيجه، خستگي، سردرد، خواب آلودگي.
قلبي ـ عروقي: طپش قلب، درد قفسه سينه
دستگاه گوارش: دردهاي شکمي، يرقان کلستاتيک، اسهال، سوء هاضمه، نفخ، ملنا، تهوع، کوليت سودوممبران، استفراغ
ادراري ـ تناسلي: کانديدياز، نفريت، واژينيت
پوست: بثورات جلدي، حساسيت به نور
ساير عوارض: آنژيو ادم

مسموميت و درمان